プロプラノロール

プロプラノロールは非選択的なβ受容体遮断薬で、苦味を強く感じさせる原薬として知られ、小児向けにはしばしば病院内で調剤される。ある研究では、この薬をヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンと組み合わせたときの苦味の変化を、電子舌(味を測る機器)で調べている。シクロデキストリン単独を0、プロプラノロール単独を10とする物差しで、薬とシクロデキストリンを1対1(モル比)で混ぜた製剤の苦味スコアは8.5(15%の低下)、1対2で混ぜた製剤は7.3(およそ30%の低下)となった。センサーの反応を解析すると、4つの苦味系センサーのうち2つだけがこの違いを見分けており、後味の苦味や渋味を測るセンサーでは差が出なかった。

この結果は人による試飲ではなく機器だけの測定で、各試料は2回ずつしか測られていない。示された割合も、製剤化する前のプロプラノロール単独を基準とした相対値であり、絶対的な苦味の強さを表すものではない点に注意が要る。別の総説は、規制当局の報告を引きながら、別の市販プロプラノロール製剤について電子舌が水に対する対照と比べておよそ80%の苦味マスキング効果を示し、その後の臨床試験でも味を理由に治療を早くやめた例は見られなかったと紹介している。ただしこの数字は、製剤も電子舌の採点方法も基準となる対照も異なるため、シクロデキストリンによる15%・30%の低下と単純には比べられない。

舌に直接塗布して味質を確認した別の研究では、プロプラノロール塩酸塩を含む心血管系薬剤9種(ラベタロール塩酸塩・カプトプリル・ジルチアゼム塩酸塩・エナラプリルマレイン酸塩・ヒドロクロロチアジド・メキシレチン塩酸塩・プロカインアミド塩酸塩・プロパフェノン塩酸塩)はいずれも主として苦味を呈し、他の味質を伴う場合もあった(抄録の範囲)。9薬剤全体での検出閾値は0.048mM(プロパフェノン)から0.438mM(プロカインアミド)の幅にわたったが、プロプラノロール単体の閾値は抄録に個別記載されていない。