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化合物

サッカリン

saccharin

サッカリンは、高濃度で嫌悪的な苦い後味を呈する人工甘味料。TAS2R31 および TAS2R43 苦味受容体のアゴニスト。

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化合物 / compound-saccharin

このページの内容（6 節）
  1. 説明
  2. この説明の根拠（3）
  3. 主題ハブ
  4. 関連をたどる
  5. 関連項目（10）
  6. 機構・受容体（3）
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苦味を読む

白人被験者60名を対象にした研究では、サッカリンとアセスルファムKへの苦い後味の応答がTAS2R31の変異と関連した。当初は受容体遺伝子群の30マーカーがP < 0.001で関連したが、ハプロタイプ解析は関連の大半がTAS2R31との強い連鎖による見かけの結果であることを示した。細胞試験はTAS2R31の4つの変異が受容体応答に独立した効果をもつことを確認した。

TAS2R43を発現させたHEK293T細胞では、サッカリンナトリウム2.5 mMへの応答が生じ、メントール様冷感化合物の(R)-(-)-カルボンがその応答を用量依存的に阻害した。これは異種発現細胞のカルシウム応答を測った結果で、ヒトが感じる苦い後味の低下を直接評価した実験ではない。

総説は、シクラメートがサッカリンに応答するTAS2R31とTAS2R43を阻害し、サッカリンもシクラメートに応答するTAS2R1とTAS2R38を阻害する相互作用を紹介している。併用時の苦い後味の低下を説明する記述であるが、総説が新たに測定した結果ではなく、引用元の原著本文も確認されていない。

この説明の根拠

  1. Genomic, genetic and functional dissection of bitter taste responses to artificial sweeteners

    Roudnitzky N; Bufe B; Thalmann S; Kuhn C; Gunn HC; Xing C; Crider BP; Behrens M; Meyerhof W; Wooding SP / 2011 / 学術論文 / 抄録確認

    この本文で確認した範囲: 60名、30マーカー、P < 0.001、高い連鎖不平衡を扱うハプロタイプ解析と、4変異の独立効果を確認した細胞試験を分けた。

  2. Menthol-like cooling compounds, including (R)-(-)-carvone, inhibit the human bitter taste receptors for saccharin and acesulfame K

    Saito M; Misaka T / 2025 / 学術論文 / 全文確認

    この本文で確認した範囲: TAS2R43発現細胞、2.5 mMサッカリンNa、(R)-(-)-カルボンによる阻害と細胞実験の限定を対応させた。

  3. Ingredients to Mask the Aversive Taste of Medicines: Lessons from the Pharmaceutical and Food Industries and Home Remedies Adopted by Caregivers

    Paul S; Yoo O; Locher C; Lim LY / 2026 / レビュー論文 / 全文確認

    この本文で確認した範囲: サッカリンとシクラメートの受容体相互阻害、および総説の孫引きという限定を対応させた。

関連をたどる

TAS2R31 →の苦味の個人差を媒介する→ サッカリン

サッカリン →活性化する→ TAS2R43

構造化された主張 — 節を開くと、主張ごとの確度・根拠・限界が読めます

機構・受容体（3）

TAS2R31はサッカリンの苦味の個人差を媒介する支持あり

範囲: 白人被験者60名における TAS2R30-46 の全遺伝子シークエンシング、両甘味料への味応答、受容体アレルの in vitro アッセイ。当初 P < 0.001 で関連したマーカーは30個

TAS2R30-46 の5遺伝子すべてにおける非同義変異を含む30のマーカーがサッカリンとアセスルファム K への応答と関連した（P < 0.001）が、この領域の連鎖不平衡は高く（D prime および r2 > 0.95）、ハプロタイプ解析により関連の大半は TAS2R31 の変異との LD から生じた見かけ上のものであることが明らかになった。in vitro アッセイは、受容体応答に独立した効果を持つ4つの TAS2R31 変異の機能的重要性を確認した。
限界: 抄録レベル: TAS2R31 の4変異の同定と効果量は未取得の全文にある。単一祖先集団のサンプル。
出典: Genomic, genetic and functional dissection of bitter taste responses to artificial sweeteners（Roudnitzky N; Bufe B; Thalmann S; Kuhn C; Gunn HC; Xing C; Crider BP; Behrens M; Meyerhof W; Wooding SP, 2011）・抄録確認
データを表示receptor-tas2r31 —mediates_variation_in_bitterness_of→ compound-saccharin
claim: clm-tas2r31-saccharin-bitterness / type: mechanism / 更新: 2026-08-30
サッカリンはTAS2R43を活性化する支持あり

範囲: 層: 細胞。HEK293T細胞にTAS2R43を異種発現させたCa2+イメージング・ルミネセンスアッセイ。

"TAS2R43 is the receptor for the intrinsic aftertastes of saccharin and acesulfame K"。"The results showed that (R)-(-)-carvone inhibited both TAS2R31 and TAS2R43 (Fig. 4A,B) but not TAS2R50 (Fig. 4C)." Fig.4Bの条件は"2.5 mm saccharin Na in (B)"。
限界: TAS2R43に対する(R)-(-)-カルボンのIC50の数値は本文中に明記されず、図中のみに示される(未確認)。アセスルファムKへのTAS2R43応答は弱く本研究の対象外。
出典: Menthol-like cooling compounds, including (R)-(-)-carvone, inhibit the human bitter taste receptors for saccharin and acesulfame K（Saito M; Misaka T, 2025）・全文確認
データを表示compound-saccharin —activates→ receptor-tas2r43
claim: clm-w71g1-tas2r43-saccharin-carvone-inhibition / type: mechanism / 更新: 2026-09-07
サッカリンの知覚苦味を抑えるもの: シクラメートと併用すると、サッカリンが刺激するTAS2R31・TAS2R43をシクラメートが阻害し、シクラメートが活性化するTAS2R1・TAS2R38をサッカリンが阻害するという相互阻害により、単独より苦味後味の弱い甘味知覚が得られる。予備的

範囲: 層: 細胞。ヒト苦味受容体異種発現アッセイ(TAS2R31・TAS2R43・TAS2R1・TAS2R38)にもとづく知見を整理した総説記述。

"saccharin and cyclamate are intense sweeteners that also activate the bitterness receptors. When consumed together, cyclamate blocks the bitterness receptors (TAS2R31 and TAS2R43) that saccharin stimulates, while saccharin inhibits the bitterness receptors (TAS2R1 and TAS2R38) that cyclamate activates, and the result is a sweetness perception with reduced bitter aftertaste."
限界: 本総説自体はサッカリン・シクラメートの相互作用を新たに測定したものではなく、原著(非OA)を要約した記述。原著本文は未読で孫引きにあたる。
出典: Ingredients to Mask the Aversive Taste of Medicines: Lessons from the Pharmaceutical and Food Industries and Home Remedies Adopted by Caregivers（Paul S; Yoo O; Locher C; Lim LY, 2026）・全文確認
データを表示compound-saccharin —has_perceived_bitterness_suppressed_by→ "シクラメートと併用すると、サッカリンが刺激するTAS2R31・TAS2R43をシクラメートが阻害し、シクラメートが活性化するTAS2R1・TAS2R38をサッカリンが阻害するという相互阻害により、単独より苦味後味の弱い甘味知覚が得られる。"
claim: clm-w72a1-saccharin-cyclamate-mutual-inhibition / type: mechanism / 更新: 2026-09-08

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